Семаглутид Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Само за истражувачка употреба
Семаглутид, се продава под имињата на брендовитеОземпик,ВеговииРибелсус, еантидијабетични лековисе користи за третман надијабетес тип 2и каколекови против дебелиназа долгорочноуправување со тежината, развиен одНово Нордискво 2012 година. Семаглутид е аАгонист на GLP-1 рецептор, што значи дека го имитира дејството на човекотинкретин пептид-1 сличен на глукагон(GLP-1), а со тоа се зголемуваинсулинсекреција и зголемувањешеќер во крвтаотстранување и подобрувањеконтрола на гликемијата.Несаканите ефекти вклучуваат гадење, повраќање, дијареа, абдоминална болка и запек. Во декември 2017 година, беше одобрена верзијата за инјектирање наречена Оземпик.Во септември 2019 година, беше одобрена верзија која може да се зема преку уста (Rybelsus), а во јуни 2021 година, инјекција со поголема доза продадена под брендот Wegovy за долгорочно управување со тежината кај возрасни беше одобрена од САД.Управата за храна и лекови(FDA).Во јануари 2023 година, ФДА му даде дозвола на Ново Нордиск да ја ревидира етикетата за да покаже дека оралниот Rybelsus може да се користи какотретман од прва линијаза возрасни со дијабетес тип 2 - што значи кај луѓе кои претходно не земале друг лек за дијабетес. Во 2020 година, семаглутидот беше 129-ти најчесто препишан лек во Соединетите Држави, со повеќе од 4 милиони рецепти. Синоними: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Само за истражувачка употреба.
Биолошка активност
| Опис | Семаглутид (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), аналог на пептид 1 (GLP-1) сличен на глукагон со долго дејство, еGLP-1 рецепторагонист со потенцијал за третман на дијабетес мелитус тип 2 (T2DM). |
| Цели | GLP-1 рецептор |
| Ин витро | Семаглутид е избран како оптимален кандидат еднаш неделно.Семаглутид има две замени на аминокиселини во споредба со човечкиот GLP-1 (Aib8, Arg34) и е дериватизиран на лизин 26. Афинитетот на GLP-1R на семаглутидот (0,38 ± 0,06 nM) е трипати намален во споредба со лираглутидот, додека албуминитетот на се зголемува. |
| Ин виво | Полуживотот на плазмата е 46,1 ч кај мини-свињи по интравенска администрација, а семаглутид има МРТ од 63,6 часа по суб дозирање на мини-свињи. |
Протокол (од референца)
| Истражување на клетките: | ● Клеточни линии:БХК клетки ● Концентрации:0,01 pM - 0,1 μM ● Време на инкубација:3 ч ● Метод:Замрзнати делови од BHK клетки кои ги изразуваат и hGLP-1R и CRE светулката луцифераза (клон FCW467-12A/KZ10-1) се одмрзнуваат, се мијат двапати во PBS и се суспендираат во тестен пуфер.Клетките се поплочени во плочи со 96 бунари со 5000 клетки/бунар во волумен од 50 μL.Соединенијата што треба да се тестираат се разредуваат во тестен пуфер и дел од 50 μL се пренесуваат на плочата што ги содржи клетките за да се постигнат конечните концентрации на анализата од 1 × 10−14− 1 × 10−7M. Плочата се инкубира 3 часа на 5% CO2на 37 °C.Плочата беше дозволено да отстои на собна температура 15 минути пред да се додадат 100 μL стеадилит плус реагенс.Плочата е покриена за да се заштити од светлина и се тресе на собна температура 30 мин.Плочата се чита во инструмент TopCount NXT. |
Растворливост (25°C)
| Ин витроСерија: | ДМСО | 3 mg/mL(0,73 mM) |
| Етанол | Нерастворливи | |
| Вода | Нерастворливи |
Хемиски информации
| Молекуларна тежина | 4113,58 | ||
| Формула | C187H291N45O59 | ||
| CAS бр. | 910463-68-2 | ||
| Складирање | 3 години | -20°C | прашок |
| 2 години | -80°C | во растворувач | |
| Испорака | Испорака на собна температура(Без грижа за квалитетот: производот е добар на 37℃ најмалку 1 недела.) | ||
Информации за клиничко испитување
| NCT број | Регрутирање | Интервенции | Услови | Спонзори/Соработници | Почетен датум | Фази |
| NCT05537233 | Сè уште не се регрутираат | Лек: Семаглутид|Лек: Плацебо | Дијабетес тип 1 | Дебелина | Универзитетот во Колорадо Денвер | Фондација за истражување на малолетнички дијабетес | 1 јануари 2023 година | Фаза 2 |
| NCT04885634 | Сè уште не се регрутираат | Лек: Семаглутид инекции производ|Лек: Плацебо | Атријална фибрилација | прекумерна тежина и дебелина | Аксел Брандес|Херлев и Гентофте болница|Хилерод Данска|Болница Свендборг|Болница во Југозападен Јутланд|Универзитетска болница Одензе | октомври 2022 година | Фаза 3 |
| NCT05579977 | Регрутирање | Лек: PF-07081532|Друго: плацебо|Лек: Рибелсус | Дијабетес мелитус | Дебелина | Фајзер | 27 октомври 2022 година | Фаза 2 |
| NCT05254314 | Регрутирање | Лек: Семаглутид пенкало инјектор 2,4 мг неделно|Друго: плацебо | Астма | Медицински центар на Универзитетот Вандербилт|Национален институт за алергија и заразни болести (НИАИД) | 7 септември 2022 година | Фаза 2 |
| NCT05478252 | Регрутирање | Лек: Семаглутид Ј|Лек: Семаглутид Б | Дијабетес мелитус тип 2 | Ново Нордиск А/С | 3 август 2022 година | Фаза 3 |
(податоци одhttps://clinicaltrials.gov, ажурирано на 29-11-2022)
